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勃拉睾酮

来源:睾酮类固醇

勃拉睾酮

描述:

勃拉睾酮是与甲基睾酮结构相类似的口服合成代谢类固醇。它不同之处在于在c-7处添加甲基,因此6它的化学名称为7,17-二甲基睾酮。所添加的c-7甲基使这种类固醇的活性远不同于甲基睾酮,但两者也不能直接比较。对于初学者来说,勃拉睾酮是一种相当有效的类固醇,在人类受试者中测量出的合成代谢作用约是大力补的两倍。这与甲基睾酮相反,甲基睾酮的效力远低于大力补。尽管是睾丸激素衍生物,勃拉睾酮在性质上也比雄激素具有更强的合成代谢作用。在给定的治疗水平下,不太可能引起雄激素/恶化的副作用。勃拉睾酮确实与甲基睾酮有很强的相似性,但也改变不了它具有雌激素性的事实。这两种药剂在增重阶段或训练期间最适合使用。

历史:

勃拉睾酮于1959年首次被出现。约3年后,对其合成代谢和雄激素作用进行了密切的评估。该药物是由Upjohn研发的,并在1960年代在美国以Myagen品牌销售。该药主要用于治疗妇女晚期乳腺癌,此外还被用于对血细胞进行刺激以及它的一般合成代谢活动。勃拉睾酮是一种出现很短暂的药物,在美国市场上市后不久就消失了。到八十年代,

勃拉睾酮已经消失很长时间,都被运动员们遗忘了。尽管勃拉睾酮不再生产,但药物依然列在美国药典中,这表明在美国再次出现(法律上)这种药物也许是可能的,例如由私人复合药店订购。但是,实际的商业勃拉睾酮再次出现仍然是不太可能的。

提供规格:

作为处方药产品,勃拉睾酮不再可用。

结构特点:

勃拉睾酮是睾丸激素的修饰形式。它的不同之处在于:1)在碳17-α处添加甲基,这有助于在口服给药期间保护激素,2)在碳7(α)处引入甲基,其抑制5-α还原,将合成代谢性转化为雄激素性。 7,17-二甲基化类固醇也非常耐代谢和抵制血清结合蛋白,大大提高了其相对的生物学活性。

副作用(雌激素):

勃拉睾酮会被身体芳化转化为7,17-二甲基雌二醇(具有高生物活性的雌激素),因此被认为是高度雌激素性类固醇。男性乳房发育可能是治疗期间的一个问题,特别是当使用高于正常治疗剂量时。同时,水分的储存也可能成为一个问题,因为皮下保水和脂肪水平的增加会导致肌肉清晰度的显著损失。为了避免强烈的雌激素副作用,可能需要使用抗雌激素,如他莫昔芬。人们也可以使用芳香酶抑制剂阿那曲唑(阿那曲唑),这是更有效的治疗雌激素的药物。然而,与标准雌激素维持治疗相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且也可能对血脂具有负面影响。

副作用(雄激素):

虽然勃拉睾酮被归类为合成代谢类固醇,但是该物质仍然可能产生雄激素副作用。副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长发作。更高的剂量更可能引起这些副作用。合成代谢/雄激素类固醇也可能加快男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的恶化作用,可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。勃拉睾酮不受5-α还原酶的影响,因此其相对雄激素不受同时使用非那雄胺或度他雄胺的影响。注意,每天给予1mg和2mg 勃拉睾酮的研究表明,外源雄激素副作用不会出现在儿童和肌营养不良的男性身上。但更高的剂量仍然可能导致雄激素副作用。勃拉睾酮的合成代谢与雄激素作用的比例跟康复龙和甲基睾酮相比差不多。

副作用(肝毒性):

勃拉睾酮是一种c17-α烷基化合物。这种改变保护药物不被肝脏破坏,使药物在口服给药后进入血流中的百分比非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇是具有肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下,可能会发生危及生命的症状。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄入通常限制在6-8周,以避免肝脏应变升高。27名患者每日服用1mg和2mg的勃拉睾酮 6周后表现出血清碱性磷酸酶(肝脏应激标志物)增加的趋势,但没有记录到肝脏的显著不良反应。

当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇,建议同时使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂,Liv-52或肝得健。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值并增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药方法(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型以及对肝代谢的抗性水平。勃拉睾酮由于其结构能够抵抗肝脏破坏以及给药方法而对胆固醇的肝脏治疗有很强的作用。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。每天给予1mg和2mg 勃拉睾酮 6周的27位患者表现出了血清胆固醇增加的趋势。尽管没有提供HDL和LDL分解,但是根据勃拉睾酮的结构和给药方法可以假定其显著地将这两个胆固醇的比例进一步转变,从而显着增加致动脉粥样硬化风险。

为了帮助减少心血管疾病,建议保持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间尽量减少饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入。还建议补充鱼油(每天4克)和天然的胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有可比成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,类固醇的滥用可能会导致延长性肌营养不良性性腺功能减退,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

研究表明,同时服用口服合成代谢类固醇与食物可能会降低其生物利用度。这是由类固醇激素的脂溶性质引起的,因为一些药物会与未消化的膳食脂肪溶解,减少其被胃肠道的吸收。为了最大限度的利用,这种类固醇应该在空腹中服用。

治疗指导(男):

临床研究表明,每天1-2mg的日剂量可以使体重显著增加。在运动领域,每天2-5毫克的剂量似乎是最合理的,但持续时间不能超过6-8周,以尽量减少肝毒性。这个水平足以强化肌肉的大小和强度,但这样的增长可能伴随水分显著的增加。

治疗指导(女):

勃拉睾酮在临床医学中并未广泛应用于妇女。当其他治疗未能产生期望的效果时,其最常用作不能手术的乳腺癌的辅助药物。用于该目的的剂量高达每天10mg,这在患者中引起显著的副作用。由于其强烈的性质和产生恶性副作用的可能,勃拉睾酮通常不推荐女性用于体质或性能增强。

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产品介绍:

Mastoral 甲基屈他雄酮 Alpha

Boldebolin 宝丹酮 Alpha Pharma

T3 Cytomel - Meditech pharma

TrenaRapid 醋酸群勃龙 Alpha

Androxine 水剂群勃龙 Alpha Pharma

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