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悬浮睾酮

来源:睾酮类固醇

睾酮悬浮液

描述:

睾酮悬浮液是含有睾酮(无酯)的注射剂,通常在水基中。在健美运动员中,“悬浮液”是极其有效的大剂量药剂。通常被称为可用的最强力注射类固醇,在肌肉质量和强度方面会产生非常快的增益。这主要是由于药物有非常快速的作用。当使用像Sustanon250这样缓慢作用的油性类固醇时,可能需要几周才能达到峰值睾丸激素水平。但对于悬浮液来说,只需要几个小时。这通常会使运动员在第一周结束时就注意到肌肉和力量的增加。相比较而言,当运动员已经完成30天的悬浮液周期时,如果使用的是Sustanon250,其在30天后才会开始逐渐生效。

历史:

睾酮悬浮液是最古老的合成代谢/雄激素类固醇之一,可追溯到20世纪30年代。它通常被用来描述任何可注射形式的游离睾酮,睾酮悬浮液晚于酯化睾丸激素几年开发。但即使在酯化衍生物之后发展,睾丸酮悬浮液仍然在美国和其他药物市场留有地位。例如,丙酸睾酮庚酸睾酮在20世纪50年代前可以商业使用,然而在美国,睾酮悬浮液仍然是几十年内都会继续生产的产品。以前的美国商品名称包括有Sterotate(Ulmer),Andronaq(Central),Aquaspension Testosterone (Pitman-Moore),可注射水睾酮(Arlington-Funk),Virosterone(Endo)和睾酮水溶液(National Drug)。还有其他通用制造商和这种药物的品牌,太多就不一一列出了。

睾酮悬浮液与其他睾丸激素产品的临床应用相似。早期处方指南要求其用于改善老年男性激素水平下降而导致的性能力丧失,阳痿。睾丸激素也用于治疗青春期青少年隐睾症。对于妇女来说,该药物通常用于治疗分娩后过度或痛苦的哺乳以及不能手术的乳腺癌。然而,到20世纪90年代,FDA将已批准的睾酮悬浮液用量略微提高,开始更紧密地关注雄性雄激素不足的治疗。然而,该药物仍然可以用作不能手术的乳腺癌的治疗,但其导致男性化的可能性使其成为较少女性的选择。

尽管多年来含有睾酮悬浮液的产品数量一直在逐渐减少,但截至1998年,该药物在美国处方药市场仍畅销无阻。当年,FDA对Steris实验室(Henry Schein的子公司)采取了行动,其当时是睾酮产品的主要美国供应商(为他们的标签和其他几个品牌制造)。该公司也是生产睾酮悬浮液的最后一个生产商。 Steris针对其III类药物的库存报告产生了争议,因此 FDA强制该公司暂停生产所有C-III药物,直到可以解决这些“差异”。多年以后,Steris再次恢复生产睾丸激素药物,但这时候已经决定不生产睾酮悬浮液了。目前在美国仍然可以使用睾酮悬浮液,但只能通过私人复合药房,该药房可以凭借持证医生的特殊要求生产药物。

如何提供:

人类和兽药市场都有提供睾酮悬浮液。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,但通常含有在混合在水溶液中的50mg / ml或100mg / ml类固醇。睾酮水溶性较低,因此当放置在小瓶或安瓿中时,类固醇会明显与水溶液分离。快速摇动将暂时让药物重新悬浮,以使抽出的剂量始终保持均匀一致。

结构特点:

睾酮悬浮液含有(自由)睾酮水溶性悬浮液,其有时也被用作载体。没有酯化,睾酮的半衰期就会很短。睾酮悬浮液可能需要每周至少2-3次注射以维持激素的升高。当计算剂量时,特别是当从一种睾酮制剂转换为另一种时,还要记住,睾酮悬浮液每毫克含有比其酯化衍生物更多的活性睾酮。例如,当考虑到酯的重量时,100mg睾酮庚酸酯实际上仅提供72mg的睾酮。

副作用(雌激素):

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加保水量,增加体脂肪和男子乳房发育症。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如柠檬酸克罗米芬或柠檬酸他莫昔芬是预防雌激素副作用所必需的。人们可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用会根据剂量的不同而出现不同的副作用,高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮可能需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于保留水分和肌肉的丧失对于较高剂量的睾丸激素是常见的,因此通常认为该药物是节食或线条塑造阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合用于肌肉膨胀,其中储存的水分将提供肌肉的原始强度和尺寸,并有助于提供更强的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有遗传脱发(雄激素性脱发)的男性可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在葵酸诺龙中找到一个舒适的选择,这是一种相对较温和的雄激素类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇有潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素如睾酮。这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性依赖于其被还原为双氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的趋势。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的,即使所有的5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性作用,所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素(每周2,800毫克)来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比,在肝组织中可达到更高的峰值浓度。给予激素20天,血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶等在内的肝酶值并无明显变化。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药方法(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

与合成类固醇相比,睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。这可能部分是因为其对肝脏代谢的开放性,使得它对胆固醇对肝脏的作用影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中,每周280mg睾酮酯(庚酸酯)在12周后对HDL胆固醇具有轻微但不具有统计学意义的影响,但当采用芳香酶抑制剂时,观察到强烈(25%)的降低。每周使用300 mg睾酮酯(庚酸酯)20周,无芳香酶抑制剂仅显示HDL胆固醇降低了13%,而使用600 mg时,降低达到21%。在使用睾丸激素治疗之前,应考虑芳香酶抑制剂的负面影响。

由于雌激素对血清脂质的积极影响,因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用,所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的睾酮剂量对脂质分布的影响往往是明显的,但不是特别戏剧的变化,因此使得抗雌激素(对于心脏保护目的)也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也不会使LDL / VLDL胆固醇,甘油三酯,载脂蛋白B / C-III,C-反应蛋白和胰岛素敏感性产生显著变化,这些均表明其对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时,注射睾酮酯通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾酮是主要的雄性雄激素,会对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其他有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

睾酮悬浮液含有未溶解的睾酮颗粒,其在注射后在肌肉中形成短效储存库。因为是颗粒物,注射睾酮悬浮液会导致局部刺激,疼痛和发红。兽药睾酮悬浮液需要大于21号的注射针注射,并且可能非常不舒服。用于人类使用的现代睾酮悬浮液制剂通常含有微晶类固醇颗粒,这些晶体是高度精致的,很小,肉眼是看不到的。该设计提供患者更好的舒适度,并且通常具有良好的耐受性。

治疗指导(男):

为了治疗雄激素不足,睾丸激素悬液的处方指导推荐剂量为一次25-50mg,每周2-3次。当用于肌肉建造的目的时,睾酮悬液通常每次注射100-200mg的剂量,每2至3天注射一次。想要实现极快增益的运动员会每天注射100毫克。在大多数情况下,这种较高的剂量可能是惊人的,用户可以在非常短的时间内让肌肉变大。在制造时,美国的30毫升小瓶(100毫克/毫升)始终是最受追捧的,因为每瓶都可以用一个月左右。这种药物需要频繁的注射,且精细的悬浮液应该用27号(胰岛素)的细针。这也使得用户有更多可用的注射部位,例如注射到较小的肌群如三角肌,三头肌和小腿。

那些寻求有效的大剂量药物的人通常对睾酮悬浮液提供的结果非常满意;该产品具有很好的声誉。但是,那些同时追求肌肉数量和质量的运动员可能会失望,因为肌肉质量的增长不会硬而密集。事实上,用户在用这种药物锻炼体质时,往往不得不面对过多的脂肪和水分增加,并且经常会寻求切割剂来处理肌肉的外观。或者,可以使用较小剂量的睾丸酮悬浮液,它会使得较少的雌激素积聚。在这种情况下,根据所期望的目标,可以将其与任何其它不可芳香化的类固醇一起堆叠使用。

治疗指导(女性):

睾酮悬浮液很少用于临床医学中的妇女。它最常用于不能手术的乳腺癌的辅助治疗。给予的剂量可能会达到100毫克每次,每周三次,到达阈值水平很可能导致强烈的毒副作用。由于雄激素性强,有产生恶毒副作用的倾向,因此不推荐使用睾酮悬浮液作为体质或性能增强的目的。

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