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麦角卡林-抗催乳素

来源:睾酮类固醇

抗催乳素

麦角卡林

简介:

麦角卡林是一种选择性多巴胺受体激动剂。该药剂的作用具有高度的特异性,对多巴胺D2受体具有强烈的亲和力,而对5-羟色胺和5-HT2-血清素受体的亲和力较低。它的主要临床用途是治疗高催乳素血症,或者垂体前叶过度分泌催乳素的症状(垂体瘤是引起这种疾病的常见原因)。它也适用于帕金森病的治疗。麦角卡林通过模拟D2受体上多巴胺的作用有效抑制催乳素的分泌(多巴胺通常作为催乳素释放的负反馈)。麦角卡林作为一个有针对性的多巴胺D2受体激动剂,麦角卡林不会影响其他垂体激素,如生长激素(GH)、促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)或促甲状腺激素(TSH)。

催乳激素是一种生长激素,与人的生长激素(生长激素)是同一类。 它是一种单肽激素,含有199个氨基酸链。这使得它的结构类似于(虽然略大于)生长激素,生长激素由192个氨基酸组成。然而,这两种激素之间的任何相似之处都是在结构上结束。催乳素不是一种合成代谢剂(至少对骨骼肌来说不是),而是一种催乳激素。它的大部分生理价值体现在妇女身上,并且在怀孕期间变得更明显,因为它有助于女性泌乳。如果有特殊医疗需要,麦角卡林这时就用于抑制产后泌乳。在男性中,催乳素没有已知的治疗价值,比如高水平的催乳素是否与阳痿、不育、有时甚至男子女性型乳房发育症有关还未得知(无论其是否具有致病作用仍然是许多争议的话题)。

虽然催乳素与男性几乎没有关联性,但实际上高水平的催乳素与使用了类固醇的运动员中分泌乳汁的男子女性型乳房发育症有关,但这一比例非常小。 这种疾病的特征是通过挤压乳头而引起的小流量液体排出而变得更明显。虽然这种情况可能会变得更糟,但第一个迹象往往足以使这些运动员远离目前的类固醇治疗方案。男性乳房发育是不会自动(或正常的)与哺乳期相关联,所以这是一个罕见的现象。这可能是由于激素的不平衡异常而引起的(雄激素雌激素和孕激素都可以参与并发挥不同的作用),也可能是这种疾病具有特定的个人敏感性。 然而,当确实发生这种情况时,麦角卡林已经被作为对这种潜在尴尬局面的补救药品。

使用类固醇的运动员中,并没有定期记录高催乳素水平(与麦角卡林的需要相关),这进一步说明了这种疾病的相对罕见的性质。我们知道,雌激素在这里起到刺激作用,而且很可能是男性催乳素分泌增加的关键。然而,其他研究表明,包括雄激素在内的其他激素对催乳素也有抑制作用。这也许就是激素分泌失调是导致泌乳型的男子女性型乳房的原因,而不一定是高雌激素。查阅相关医学书籍,只有很少人研究催乳素水平和类固醇的使用,而那些研究很少有定论。一项研究分析了男性睾丸激素和丙酸酯对男性的影响,注意到注射后4天后出现明显的催乳素增加。另一项研究指出,5名运动员通过自身分泌睾丸激素和其他激素的情况下,雌激素增加7倍(对女性来说是典型值),但对催乳素分泌没有一致的影响。第三项对运动员自我管理的研究,以及第四项具有诺龙酮的临床研究都未能显示催乳素水平的增加。

历史:

麦角林卡是在20世纪80年代被开发出来。该药品最受欢迎的商品名称是Dostinex,该产品由美国巨型制药企业集团Pharmacia在美国等许多国家生产。 Dostinex独占保留了美国的麦角卡林市场多年,但在2005年至2007年间,FDA批准出售了几个通用版本。这包括Barr(巴尔),Ivax(艾维斯)和Par Pharm的产品。麦角卡林在国际上广泛使用,可以在三十多个国家找到。在美国以外的国家,Dostinex的商品仍占主导地位,可以在阿根廷、澳大利亚、奥地利、比利时、巴西、加拿大、智利、捷克共和国、丹麦、芬兰、法国、德国、希腊、香港、爱尔兰、以色列、意大利、马来西亚、墨西哥、荷兰、挪威、新西兰、波兰、葡萄牙、俄罗斯、南非、新加坡、西班牙、瑞典、瑞士、土耳其、英国和委内瑞拉。除了Dostinex之外,麦角卡林至少还有十几个其他商品品牌。

提供规格:

麦角卡林最常见的是500毫克片剂。结构特点: 麦角卡林是一种麦角衍生物,它的化学名称是1- [(6-烯丙基麦角-8-yl)羰基] -1- [3-(二甲基氨基)丙基] -3-乙基脲的。副作用: 使用麦角卡林最常见的副作用包括:头痛、恶心和呕吐,其分别发生在一个临床试验期间接受药物的26、27和2%的患者身上。其他潜在的副作用包括(但不局限于)便秘、口干、腹痛、腹泻、眩晕、疲劳、焦虑、厌食、不适、抑郁、失眠、潮热、心悸、低血压、乳房疼痛和痤疮,但恶心和头痛是最突出的副作用。许多副作用是和用药剂量有关的,进一步用药的原因是以最低的治疗剂量开始工作。处方资料信息没有提到死亡是过量用药的明显后果,但它明确列出了幻觉、低血压和鼻塞。请注意,服用过量的患者可能需要采取相应措施来提高血压

使用指南:

在医学上,麦角卡林按每周500毫克的初始剂量给药,用于抑制催乳素分泌。这可以在单独的剂量下服用,也可以在不同的日子里分成两剂或更多剂。剂量可以每月的时间间隔内每周增加500毫克,直到达到理想的生理反应。剂量通常维持在每周1毫克,尽管可能会在某些情况下使用的剂量高达4.5毫克。当运动员/健美运动员用于抑制催乳素分泌(如用泌乳性男子乳房发育症)时,治疗范围下限的剂量是最常用的。患者通常每次服药(半片)一个剂量250微克每周两次。这是前四周的使用量,此时如果需要,剂量可以向上调整到完整的片剂(每周1毫克)。在临床医学中,该药物可能服用6个月或更长时间,尽管运动员/健美运动员发现4-6周治疗疗程是最合适的(结合有毒药物的智能重排)。

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