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可乐定

来源:睾酮类固醇

可乐定

简介:

可乐定是一种中枢作用的α受体激动剂降压药。最常见的是以盐酸盐片剂和胶囊提供,有时也以口服液、可注射溶液和透皮贴剂供应。可乐定可刺激大脑中的α-肾上腺素能受体,减少中枢神经系统的交感神经流出,这降低了心率,并放松了血管,使血液更容易流动。可乐定被广泛用于治疗高血压(异常高血压),这种高血压如果不及时治疗,可能会对健康产生严重的影响。健美运动员通常使用这种药物来达到同样的目的,即抵抗使用合成代谢/雄激素类固醇而引起的血压升高。可乐定也通常用于非处方目的,包括治疗酒精、鸦片制剂和尼古丁成瘾、更年期症状、糖尿病性腹泻和神经病变(神经损伤)以及溃疡性结肠炎。

临床研究表明,可乐定也可以显著提高血清生长激素水平。这是通过刺激下丘脑GHRH(生长激素释放激素)释放而产生的,它反过来又促进垂体生长激素的分泌。鉴于生长激素的合成代谢特性,健美运动员经常会使用可乐定(当需要一种降压药时)。然而,实际上,这种药物很少被报道能够改善身体性能。这可能是由于它对生长激素的影响是短暂的。研究表明,在许多患者中,可乐定日常使用不会导致生长激素持续增加。处方文献甚至警告说,它的提升特性是急性的,并且长期使用也不会缓慢升高。可乐定可能对血压管理或其他非标签用途有价值,但目前它还没有被广泛接受为健美运动员的一种生长激素刺激性药物。

口服可乐定被认为是快速作用的药物。摄入后30〜60分钟内,通常会观察到其降血压的效果。在服药后3-5小时内达到血液峰值水平,而这种药物的半衰期约为12-16个小时。鉴于药物的作用时间较短,可乐定通常每天至少服用两次,以维持有效治疗的血药水平。食物似乎不会影响可乐定的药物动力学。

与口服药片相比,透皮贴剂可乐定的吸收可能会明显延迟,并且可能需要2-3天才能达到峰值水平。随着时间的推移,对降血压的耐受性可能会逐渐提高。在长时间的治疗中,可能需要定期重新评估剂量。可乐定可以单独使用,但是当需要更强的降血压效果时,通常也会与其它抗高血压药物组合使用。

历史:

在20世纪60年代末,可乐定首次出现在临床研究中,并于1974年被美国食品药品监督管理局批准用于处方销售。多年来,其良好的安全性和有效性使其成为治疗高血压的一种常见选择。 可乐定最知名的商品名称是Catapres,由国际制药公司Boehringer-Ingelheim在许多不同的国家销售。

在美国,可乐定的产品也可以通过许多仿制药制造商提供,包括Actavis、Bertek、Global、Mutual、Mylan、Par、Qualitest、UDL Laboratories、Unichem和Xanodyne。

提供规格:

可乐定最常用的口服片剂分为0.1、0.2和0.3毫克。结构特点: 可乐定是一种由咪唑啉衍生而来的α-激动剂降血糖药。 它的化学名称是2,6-二氯-N-2-咪唑烷基二苯胺。警告: 突然中断服用可乐定可能会导致副作用,包括:反弹高血压、紧张、激动、头痛和震颤。在罕见的情况下,可乐宁中断与严重的脑血管意外有关,甚至造成死亡。 患者不要在不咨询医师的情况下就停止服用可乐定。 当停止服用可乐定时,通常建议在2-4天内慢慢减少用药剂量,以减少戒断症状。

副作用:

与可乐定治疗相关的常见副作用包括:口干(临床研究中40%的患者)、嗜睡(33%)、眩晕(16%)、便秘(10%)和镇静(10%)。不常见的不良反应包括:身体疲劳、发烧、增加对酒精敏感、心率失常、充血性心力衰竭、精神错乱、失眠、恶梦、感觉异常(皮肤刺痛)、脱发、皮疹、腹痛、厌食、肝炎、呕吐、性欲减退、勃起功能障碍、夜间频发醒尿(夜尿)、腿痉挛、肌肉疼痛,、视力模糊,眼睛干涩或灼热。一些副作用似乎是依赖于剂量的。 超过规定剂量(过量)可能导致严重的不良反应,包括低血压、呼吸抑制、运动反射受损、虚弱、嗜睡、体温过低、心律不齐、昏迷或死亡。

使用指南:

当医学上用于治疗高血压时,剂量必须根据患者的个体需要量身定制。成年人通常的初始起始剂量是每日两次,早晨和晚上服用0.1毫克(0.2毫克 /天)。该剂量可以每周增加一次,一次增加0.1毫克,直到达到适当的维持剂量。

有效的治疗维持剂量通常在每天0.2毫克至0.6毫克之间,尽管一小部分患者需要更高的剂量(2.4毫克/天被认为是最大治疗剂量)。当健美运动员用于抵抗由于使用合成代谢/雄激素类固醇而引起的血压升高,通常遵循治疗用途指南。有些用户如果不确定他们对药物的反应,或他们对降血压药物的相对需求时,将以亚治疗剂量(0.1毫克 /天)开始服用可乐定。需要提醒的是,每当服用任何可以提高血压或降血压作用的药物时,应密切监测血压的水平。

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