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氟维司群

来源:睾酮类固醇

氟维司群

简介:

氟维司群是一种具有高度选择性的雌激素受体拮抗剂(也称为雌激素受体下调剂)。它并非可以阻止雌激素的产生,而是可以防止雌激素在体内发挥活性。它通过竞争结合可用的雌激素受体来实现,使其不能与雌激素结合。这种作用方式与他莫昔芬和克罗米酚非常相似,但与这两种药物不同,氟维司群不具有激动剂/拮抗剂双重性质。它是纯雌激素受体拮抗剂。这种药物也是首屈一指的注射型雌激素拮抗剂,并吸引了运动/健美世界的注意。虽然没有广泛使用,但是当应用时,它可能是减轻合成代谢/雄激素类固醇使用而引起的雌激素副作用的有效药物,如男子乳房发育症,脂肪积聚和水分的增加。

氟维司群作为抗雌激素是非常有效的,比早期的药物如他莫昔芬和克罗米酚更显著。虽然它以雌激素的受体为目标,但仍然可以产生与强烈的芳香酶抑制相当的低雌激素环境。例如,一项研究表明,用内分泌治疗失败的乳腺癌患者用氟维司群治疗的效果与阿纳托唑一样有效。另外一项研究表明,氟维司群可以比他莫昔芬显着更有效地预防肿瘤细胞的转换和生长。对氟维司群的生理反应的研究调查指出,药物实际上下调了雌激素受体的浓度。此外,它也下调了孕激素受体浓度。氟维司群不会穿过血脑屏障,因此较少会产生与雌激素拮抗作用相关的神经功能副作用,如热潮红,情绪变化和低胆固醇等。

历史:

氟维司群是阿斯利康开发的。它于2002年在美国被批准为处方药,并以Faslodex品牌销售。该药物用于治疗雌激素受体阳性的乳腺癌。阿斯利康已经扩大了Faslodex市场,包括阿根廷,比利时,巴西,丹麦,芬兰,法国,德国,希腊,爱尔兰,以色列,意大利,荷兰,挪威,波兰,葡萄牙,西班牙,瑞典,瑞士,英国和委内瑞拉等国家都有出售。

提供规格:

Faslodex在含有50-mg / mL氟维司群的预装注射器中被提供,有单次5 mL或2.5 mL的注射器。产品必须冷藏保存。

结构特点:

氟维司群是雌激素受体拮抗剂。它的化学名称为7-α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚磺酰基)壬基]雌-1,3,5-(10) - 三烯-3,17-β-二醇。

副作用:

与氟维司群相关的常见副作用为胃肠道紊乱,包括恶心,呕吐,便秘,腹痛和腹泻等症状。其他常见的不良反应包括头痛,背痛,潮热和喉咙痛。不常见的副作用有皮疹,力量丧失,尿路感染,静脉血栓栓塞,肝酶升高,阴道出血,肌肉疼痛和低白细胞数等。由于注射而产生的副作用也可能发生。抗雌激素会损害未出生胎儿的发育,在怀孕期间不应该服用。男性可以服用它(作为非标签使用)来减少长时间类固醇治疗的雌激素活性。纯雌激素拮抗剂可能会因延缓雌激素对胆固醇值的一些有益性质而增加心血管疾病(CVD)的风险,例如抑制HDL(良好)的胆固醇值大于单独用类固醇治疗诱导的胆固醇值。

使用指南:

氟维司群被FDA批准用于治疗那些在抗雌激素治疗后具有进展的绝经后妇女的转移性乳腺癌。推荐的剂量是250mg,每月在肌内(臀部)进行单次5mL或两次2.5mL的注射。当使用(脱标签)来减轻合成代谢/雄激素类固醇使用而产生的雌激素副作用时,男性运动员和健美运动员可能会发现类似的剂量是有益的。

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产品介绍:

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