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氟甲睾酮-Halotestin

来源:睾酮类固醇

Halotestin氟甲睾酮

描述:

氟甲睾酮是衍生自睾酮的口服合成代谢类固醇。更具体地说,它是通过加入11-β-羟基和9-α-氟基团而不同的甲基睾酮衍生物,结果成为一种强效的口腔活性不可芳香化类固醇,具有极强的雄激素特性。氟甲睾酮比睾丸激素的雄激素性要高得多,与此同时,这种药物的合成代谢作用被认为是适度的,这使得氟甲睾酮是一种增加力量的药物,但不是获得肌肉质量的最理想的药剂。服用氟甲睾酮的主要作用是增加力量,增加肌肉密度,增加清晰度,但只有适度的增加。

历史:

氟甲睾酮在1956年首次出现。同年进行了测定,显示其具有的合成代谢效力约是甲基睾酮的20倍(其相对合成代谢作用在人类中并不相当强烈)。它被称为Halotestin(Upjohn),不久之后被推荐给美国的处方药市场,很快又改为了Ultandren(Ciba)。该药物最初被描述为睾酮的卤代衍生物,具有比甲基睾酮高5倍的合成代谢和雄激素效力。早期处方指南指出,当遇到烧伤,骨折延迟愈合,慢性营养不良,衰弱性疾病,截瘫或长期服用可的松引起分解代谢等情况时,它可用于促进瘦肉组织修复和生长。它还用于男性治疗雄激素水平不足,并且在妇女中治疗子宫和晚期乳腺癌的异常出血。

到20世纪70年代中期,FDA已经对美国药物市场进行了更多的控制。类固醇药物的第一个主要变化之一是FDA要求对每种潜在的药物进行强力证实。氟甲睾酮的处方指导方针很快就被提炼出来,说明该药对于治疗男性各种形式的雄激素缺乏是有效的,降低了产后乳腺疼痛程度,并且治疗了女性不能手术的雄激素反应性乳腺癌。它也被列为治疗绝经后骨质疏松症的“可能有效物”。目前氟甲睾酮的处方指南仅列出了治疗男性雄激素缺乏症和女性乳腺癌的用途。

近年来,氟甲睾酮在大多数临床医生眼中越来越被视为有争议的药物。其肝毒性和潜在的脂质、心血管危险因素的负面影响通常被当作禁止其他健康男性用其来治疗雄激素不足的原因。今天,对于这种目的,睾酮制剂(注射剂,凝胶剂,贴剂,植入物等)一般会被优先选择,它们能补充身体缺失的雄激素(睾丸激素,DHT),并且不是更有毒的合成衍生物。氟甲睾酮仍然在美国出售,但仅作为通用药物,它在美国以外的供应仍然有限。

提供规格:

氟甲睾酮可用于某些人类药物市场。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,尽管通常每片含有2mg,2.5mg,5mg或10mg。

结构特点:

氟甲睾酮是睾丸激素的修饰形式。它不同之处有1)在碳17-α处添加甲基,这有助于在口服给药期间保护激素,2)在碳9-α处引入氟基团,3)将羟基连接在碳11(β),其抑制类固醇芳构化。后两种修饰也大大增强了类固醇在17-α甲基睾酮上的雄激素性和相对生物学活性。

副作用雌激素):

氟甲睾酮不会被身体芳化,并且没有测出雌激素性。使用这种类固醇时,抗雌激素是不必要的,因为男性乳房发育不会成为敏感个体的问题。由于雌激素是维持水分的常见原因,因此,这种类固醇可以产生一种瘦体质量的外观,而不用担心过多的皮下液体滞留。这使得它成为切割周期期间有利的类固醇,当水和脂肪保留是主要关心的问题时。

副作用(雄激素):

氟甲睾酮被分类为雄激素。雄激素的副作用对于使用这种物质是常见的,副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。遗传上容易出现男性脱发的男性,可能需要选择更温和,更少雄激素性的合成代谢类固醇。作为有效的雄激素,这种类固醇也可能增加攻击性。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的恶化作用。这些可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

氟甲睾酮似乎是5-α还原酶的良好底物。其大量的代谢物被发现是5-α还原雄激素得来的,所以这点可以证明,和其外向雄激素的性质一样,这表明这种类固醇正在转化成雄激素反应性靶组织中更活泼的类固醇。同时使用非那雄胺或度他雄胺可降低氟甲睾酮的相对雄激素性。

副作用(雌激素):

氟甲睾酮不会被身体芳化,并且没有测出雌激素性。使用这种类固醇时,抗雌激素是不必要的,因为男性乳房发育在敏感个体身上都不怎么会出现。由于雌激素是维持水分的常见原因,因此,这种类固醇可以产生一种瘦体的外观,不用担心过多的皮下液体滞留。这使得它成为对切割周期很有利的类固醇,当水和脂肪的储存是主要关心的问题时。

副作用(雄激素):

氟甲睾酮被分类为雄激素。雄激素的副作用对于使用这种物质是常见的,副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。遗传上容易出现男性脱发的男性,可能需要选择更温和,更少雄激素性的合成代谢类固醇。作为有效的雄激素,这种类固醇也可能增加攻击性。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的恶化作用。这些可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

氟甲睾酮似乎是5-α还原酶的良好底物。其大量的代谢物被发现是5-α还原雄激素得来的,所以这点可以证明,和其外向雄激素的性质一样,这表明这种类固醇正在转化成雄激素反应性靶组织中更活泼的类固醇。同时使用非那雄胺或度他雄胺可降低氟甲睾酮的相对雄激素性。

还值得注意的是,已经显示氟甲睾酮具有一般的雄激素特性。在1961年发表的人类研究中,与其他雄激素效应(如头发生长,性欲和声音变化)相比,类固醇显示出更强烈的促进阴茎增大的趋势。与睾酮相比,氟甲睾酮提供了一种略有不同的雄激素状态,因此证明在某种程度上有可能在广泛的雄激素作用范围内实际制定该药物的作用。氟甲睾酮仍然被认为是雄激素,但是像上述那样的研究表明,它可能不能提供与睾丸激素等价的生物学雄激素活性。

副作用(肝毒性):

氟甲睾酮是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活,使得在口服给药后药物进入血液的比例非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下,可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周,以避免肝脏应变升高。对一组九名男性受试者服用20mg氟西甲酯两周的研究显示其导致大多数患者(6/9)注意到异常磺酰溴代谢(BSP)滞留,它是肝脏应激的标志物。

当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂,Liv-52或Essentiale Forte。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。氟甲睾酮对肝脏胆固醇的结构抗性以及给药途径对肝脏具有很强的疗效。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

让9名健康男性受试者服用长达12周的10mg,20mg或30mg氟甲睾酮的研究已经证明了其对内源性睾酮水平的强烈抑制,但对促性腺激素水平的影响不一致。尽管尚未完全了解,但是氟甲睾酮被认为对抑制性促性腺激素介导的睾丸类固醇生成具有直接的抑制作用。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

使用(一般):

研究表明,同时服用口服合成代谢类固醇与食物可能会降低其生物利用度。这是由类固醇激素的脂溶性质引起的,可能会使一些药物溶解于未消化的膳食脂肪中,减少其被胃肠道的吸收。为了最大限度的利用,这种类固醇应该在空腹中服用。

使用(男):

为了治疗雄激素不足,早期处方氟甲睾酮的指南要求每日2-10毫克的剂量。现代处方指南要求每日5-20毫克剂量。治疗通常以20mg剂量开始,随后向下调整以满足患者的个体需求。药物将持续使用,除非实验检查出现不适或出现副作用则停止继续使用。对于体质或性能增强目的,有效的口服日剂量将落在10-40毫克的范围内,但周期一般不超过6-8周,以最大限度地减少肝毒性。这个水平对于肌肉力量可测量的增益是足够的,可以出现瘦肌肉质量的适度增加。

氟甲睾酮通常在那些体重限制级运动员中使用,如摔跤,举重和拳击运动员。因为他们可以从氟甲睾酮中获得力量且不伴随着体重的大幅增加。正确使用时,可以让运动员保持在指定的重量范围内,同时大幅提升他的表现。氟甲睾酮也常用于准备健美比赛。当运动员具有可接受的低体脂肪百分比时,雄激素水平(不存在过多雌激素)可以使肌肉有一个非常坚硬和鲜明(“撕裂”)的外观。雄激素/雌激素比例的变化似乎带来了另一种状态,其中身体可以燃烧多余的脂肪并防止新的脂肪储存。因此,氟甲睾酮的“硬化”作用与奈酚酮相似,尽管它们质量增加的水平会有所相同。

在切割阶段,通常使用较温和的合成代谢物(如Deca-DurabolinEquipoise)与氟甲睾酮堆叠,因为它们提供良好的合成代谢作用而不会过多的积累雌激素。在这里,与单独使用合成代谢剂可能获得的效果相比,氟甲睾酮还提供了一个很需要的雄性激素成分来促进肌肉质量更加坚实和鲜明的增益,并且对能量和性欲的干扰较少。也许Primobolan-Depot可能是一个更好的选择,因为这样的组合,没有雌激素的积累,同样更不用担心水和脂肪的保留。对于质量,人们可能会使用注射睾丸激素。例如,每周400mg的睾丸激素和20-30mg的氟甲睾酮的混合物常常提供强度和瘦肌肉质量的显著增加。然而,由于两种化合物在体内表现出强烈的雄激素活性,所以更高程度的雄性激素副作用通常在使用这种组合时出现。

使用(妇女):

当其他疗法未能产生期望的效果时,氟甲睾酮最常用作不能手术治疗的雄激素敏感型乳腺癌中的辅助药物。用于这个目的的剂量为每日10-40mg。在这些患者中,每天只有10-15mg的剂量可以维持作用。由于雄激素性强和产生恶毒副作用的倾向,氟甲睾酮不推荐用于体质或性能增强的目的。

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