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抗雌激素

来源:睾酮类固醇

雌激素

阿那曲唑(新型芳香酶抑制剂

简介:

阿那曲唑是一种出于治疗乳腺癌而开发的抗雌性激素。这种药剂是第三代新型选择性口福芳香化酶抑制剂的一种。它通过阻断芳香化酶来起作用,从而减少体内雌性激素的生成。由于很多种乳腺癌细胞都是被雌性激素刺激产生的,所以减少体内的雌性荷尔蒙可以延缓乳腺癌的发展。雌性激素还是枸橼酸它莫西芬(他莫昔芬®)疗法的基础,但他莫昔芬影响的是受体体内雌性激素的活性,而不是雌性激素的内部生成机制。阿那曲唑按照每天1毫克(一般来说刚好一片药)的剂量被服用时,它的作用可以是十分巨大的,因为它抑制服用者体内80%以上的雌性激素的合成。阿那曲唑对荷尔蒙对影响是如此的大,因而它通常被开给绝经后的女性服用。诸如潮热和脱发等副作用可能会在治疗过程中出现,这些症状对于绝经前的女性会更为严重。对服用类固醇的男性运动员来说,阿那曲唑可用于抑制可能导致雌性激素提高的合成代谢类/雄性激素类类固醇药物的副作用。与诸如他莫昔芬和美睾酮等传统方法相比,阿那曲唑在控制雌性激素方面有效得多。

历史:

阿那曲唑是由阿斯利康制药公司研发出来的,它于1995年底通过美国的使用许可。阿那曲唑最初的研发目的是为了治疗需要进行乳腺癌手术的绝经女性患病者,而在此之前应对这方面的主要药物长期被他莫西芬占据。为了改变这一已经相对完善的趋势,研究者用了大量数据来开发阿那曲唑。阿那曲唑在发行后不久就被用于一项在罗马进行的多中心双盲测试。测试结果对比评估了阿那曲唑和他莫西芬两种药物(包括单独服用和一起服用的效果测试),受试者为9366名乳腺癌术后的绝经女性。结果表明阿那曲唑比他莫西芬更能促进病后恢复进程并提高各项生命指数。这项实验在2002年发布,阿那曲唑作为一种新的绝经患者乳腺癌治疗药物进入人们的视野。当时阿那曲唑还因为帮助男性健身塑形者和运动员抑制雌性激素的增长(无论是先前就有还是当时通过临床检查发现了雌性激素过多的问题)而变得名气更盛。

提供规格:

阿那曲唑通常为片剂,每片1毫克。

结构特征:

阿那曲唑属于非甾体芳香酶抑制剂。它的化学式表现为1,3- 二乙氰基苯-,a,a,a’,a’-

四甲基 -5-(1H-1,2,4-三氮唑一五六-1-甲基)【1,3-benzenediacetonitrile,a,a,a’,a’-tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)】

副作用:

使用芳香酶抑制剂常见的副作用包括潮热,关节疼痛,体能下降,容易疲劳,情绪不稳定,抑郁,高血压,臂/腿肿胀和头痛。芳香酶抑制剂还可能降低骨骼里的矿物质密度,这对于对骨骼问题敏感的人可能会导致骨质疏松和骨骼破碎。一些服用者还可能有肠胃方面的副作用,如恶心和呕吐。芳香酶抑制剂可能会不利于胎儿的成长,因而绝不建议在怀孕期间服用。男性服用这类药物以减少类固醇疗法中的雌性征时,芳香酶抑制剂可能会增加心血管疾病的风险,因为芳香酶抑制剂会减少雌性激素的有益作用和胆固醇的质量。研究表明当诸如睾丸酮庚酸酯酯类的芳香化酶的类固醇与芳香酶抑制剂一同被服用时,良性HDL胆固醇水平的发展会被极大地抑制住。由于雌性激素受体的促发剂/对抗药他莫西芬®对胆固醇水平通常没有没有同样的抗雌性(恶性)效果,对于关注心血管健康的男性健身塑形者和运动员来说,在维持雌性激素水平方面它们还是比芳香酶抑制剂更受欢迎。

使用指南:

阿那曲唑是通过FDA认可的药物,用于治疗绝经女性激素呈受体阳性的乳腺癌早期,呈受体阳性或受体反应未知的转移性乳腺癌晚期,以及使用他莫西芬疗法易导致其他疾病的绝经女性的乳腺癌晚期。各个病例的用药量都是每天1毫克,直到疾病停止恶化。男性运动员和健身者将它用于减少由服用合成类/雄性征类的类固醇带来的雌性激素副作用,他们通常每天服用0,5-1毫克的阿那曲唑。在某些情况下每两天服用0.5毫克已经足够抑制雌性激素的发展了。当阿那曲唑与诸如羟甲雄二烯酮或睾丸酮这样的芳香化酶雄性激素一同被服用时,可以有效减少男性乳房增大和水分滞留问题。另外使用阿纳托有可能导致体重下降,这与雌性激素的变化有关,其效果对于体型的影响可能会很明显,因而该药剂很符合节食计划。

要注意食物对阿那曲唑的吸收并没有影响,所以阿那曲唑可以在饭前,饭后或就餐时服用。

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