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美雄醇

来源:睾酮类固醇

美雄醇

药品描述:

美雄醇是一种由双氧睾酮衍生而来的合成类固醇。这种药品本身有两种不同的形式。第一种是未酯化过的,以口服的形式给药(虽然美国以前有过静脉注射的例子)。另一种是酯化过的,用于皮下注射,如果再加入丙酸酯,药物活性会更持久。基本上,美雄醇药物是在5-雄烯二醇上进行C17烷基化。美雄醇是一种弱代谢的具有弱雄激素性的物质。但是它似乎还表现出一定的雌激素性,使得这种类固醇不太适合节食。美雄醇的药效太温和,因此没有在健身者和运动员之间广泛使用。然而,有时候也会跟其他合成/雄激素药物一起用于使肌肉膨胀。

产品历史:

美雄醇于1935年首次问世,和那些已知的合成代谢类固醇一样历史悠久。爱尔兰Organon(欧加农)制药公司把美雄醇发展成为一种药品,在美国市场以Stenediol的名字出售,提供口服和注射两种形式。随后各种有商标的没有商标的美雄醇席卷而来,50年代在美国迅速走红。美雄醇基本上被认为是对合成代谢(高)和雄激素(低)效应具有明显分离作用的第一代类固醇,这是许多药品开发商苦苦追求的。早期的产品说明书描述的是:美雄醇有助于维持男性荷尔蒙,但是相比其他类固醇同样的剂量却不会引起男性化症状。”这就是说,“在生长延缓、蛋白质流失而增重失败、负氮平衡、体蛋白合成失败的情况下,美雄醇的角色就是体内组织建设者”。

美雄醇的合成代谢性在早期评估中不是特别确定,但随着后来的广泛使用,逐渐肯定了足够剂量的美雄醇可以增重,其合成代谢性伴随着明显的雄激素活性。最终,美雄醇被认为是代谢合成类固醇和雄激素的折中选择,代谢性没有原来想的那么高。欧加农公司随后相继开发了更有效的合成代谢药物,如非19-系列中的苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、乙雌烯醇,最终逐渐停止了美雄醇的研发销售。虽然其他品牌的美雄醇也逐渐退出了市场,但还是需要一定的时间。目前,国内尚无美雄醇正规来源渠道,但在某些国际市场上仍然流通。澳大利亚似乎最为突出,美雄醇在那里被列入一些兽医合成类固醇产品中。

结构特点:

美雄醇是一种改良型双氢睾酮。不同之处在于:1)在碳17α-之处增加了一个甲基群来保证口服给药期间荷尔蒙的水平。2)一个双键的碳原子之间5和6的连接,这似乎增加了类固醇的合成代谢强度(部分通过3 -羟基类固醇脱氢酶来抗代谢)。美雄醇中的二丙酸盐含有在在3β和17β-羟基上添加了2个羧酸酯的改良型美雄醇(丙酸),从而使注射方式中的自由美雄醇可以延缓释放。

副作用(雌激素):

美雄醇不可以直接被人体芳构化,虽然已知它的代谢产物中有可被芳构化的甲基睾丸素。美雄醇也被认为有某些雌激素性,前文提到过,同时它也是一种温和的中低性雌激素。在治疗中,有可能引发男性乳房发育症,但是一般仅出现于高剂量情况中。美雄醇也可能导致水潴留和脂肪囤积,这种反应更多取决于剂量。体质相对敏感的人建议与其他抗雌激素产品一起使用以减少副作用,比如他莫昔芬等。

副作用(雄激素):

美雄醇通常被归类为具有足够雄激素性的合成代谢类固醇。所以它具有类似于雄激素的常见副作用:油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。同样它也可能加重男性脱发。需要提醒女性服用者,本品存在潜在的男性化作用,包括造成声音低沉、月经不调、皮肤纹理变化、面部毛发生长、阴蒂肥大。值得注意的是,美雄醇不受由5-α还原酶的影响,所以这些激素与非那雄胺或度他雄胺同时使用也不受影响。

副作用(肝毒性):

美雄醇是一种是C17α-烷基化合物。这样的改良可以保护自身活性不受肝代谢影响,使得本品口服给药后进入血液的比例很高。C17α-烷基化的合成/雄激素类固醇具有肝毒性,长时间或者高剂量可能导致肝损伤。极少情况下会产生危及生命的副作用。建议摄入者在服药时定期去看医生检测肝功能和整体健康状况。为了避免肝炎,C17烷基-α类固醇摄入期限通常是6-8周。第一次选择皮下注射(非口服)可能会减少肝脏损害,尽管本品仍存在较大的肝毒性。

建议服用本品者同时补充肝脏解毒产品如Liver Stabil、Liv-52、康善复等。

副作用(心血管):

合成/雄激素类固醇可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳构化或未芳构化)和对抗肝代谢水平。美雄醇以其抗肝代谢性和(口服)给药途径,从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、潜在增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

为了减少心血管疾病风险,建议您保持锻炼,尽量减少饱和脂肪、胆固醇和简单碳水化合物的摄入。可以补充鱼油(每天4克)和具有抗氧化成分的Lipid Stabil或者类似产品也值得推荐。

副作用(睾酮抑制):

足量的合成/雄激素类固醇能够有效促进肌肉生长,抑制睾酮素分泌。没有睾酮素刺激物质的干预,在停止服用的1-4个月内,睾丸激素水平应该恢复正常。注意,药物滥用可能导致性腺机能减退,需要医疗干预。

除了上述副作用,其他副作用的更详细的讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

研究表明,口服类固醇与其他食品一起服用会降低其生物利用度。这是因为类固醇激素具有脂溶性,它会使些产品和食物中未消化的脂肪一起溶解,减少胃肠道的吸收。为了提高本品的有效率,建议空腹服用。

治疗指导(男性):

美雄醇的早期治疗指南推荐:可口服/肌肉注射/面部注射,一周2-5次,每次25毫克。如果用于增强体质和提升运动表现,通常口服25-50毫克/天或者每周注射200-400毫克。注射时为了保持平稳的血药浓度,最好每3-4天注射一次。美雄醇的整个循环期不超过6-8周,这可以尽量减少肝脏的压力和胆固醇值。足量的美雄醇可以温和增加肌肉面积和强度,但可能伴随着低强度的水潴留。

虽然使用美雄醇可能只是为了增肌,但其与其他合成代谢类固醇一起作用更强。比如癸酸诺龙、宝丹酮,可增进硬肌肉质量而且不会导致水潴留。而且很多兽医开处方都会把美雄醇和其他产品一起组合。你如果想追求更强的效力,可能需要添加其他雄激素比如睾酮,但是额外效果的同时面对更大的雌激素副作用。本品与未芳构化的合成代谢类固醇组合效果优良,比如康力龙美替诺龙氧雄龙等,其结果对肌肉硬度的影响更显著,而且精瘦肌肉组织呈现中等程度的增长。

治疗指导(女性):

美雄醇的早期治疗指南推荐:可口服/肌肉注射/面部注射,一周2-5次,每次25毫克。一般不建议女性服用本品以增强体质或提升运动表现,因为其性质具有导致服用者表现男性化的趋势。

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产品介绍:

Androxine 水剂群勃龙 Alpha Pharma

环戊丙酸睾酮 C-JECT Testocyp TC Alpha pharma

代卡 Deca Durabolin Meditech pharma

Modafinil 莫达非尼 Alpha Pharma 阿尔法

氧雄龙 Anavar Meditech

混合睾酮 Sustanon250 - Meditech pharma

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