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环戊丙酸诺龙

来源:睾酮类固醇

环戊丙酸诺龙

描述:

环戊丙酸诺龙是合成代谢类固醇诺龙的可注射形式。该酯提供了与睾丸激素相同的激素释放模式,药物的峰值水平在给药后约24-48小时出现,并且持续几周释放大量的激素。在这种情况下,活性激素是诺龙,其是具有轻度雌激素雄激素性质的中等强度合成代谢类固醇。该产品与癸酸诺龙的总体效果基本相同,产生瘦肌肉质量和强度的可衡量增益的同时往往伴随着低水平的副作用。一点不同之处在于,环戊丙酸诺龙可能对某些用户来说似乎是一个速效的化合物。这两种化合物之间没有明显的区别,在几乎所有周期中,环戊丙酸诺龙都可代替癸酸癸酯。

历史:

二十世纪六十年代,环戊丙酸诺龙首次被研发出来。并以Anabo,Depo-Nortestonate,Nortestrionate和Sterocrinolo等品牌名义作为人造药物出售了一段时间。然而,这种制备并没有持续,而且近年来该药物只能作为兽药产品使用。最引人注目的外观来自于澳大利亚的Jurox,它销售了一种称为Dynabol 50的药物,为50毫克/毫升版本。Jurox包含了环戊丙酸诺龙和被称为Nandrabolin的合成代谢类固醇混合物。然而,这两种产品在2001年停产,当时Jurox缩小了其类固醇生产线。这可能是因为官方对澳大利亚大量向美国黑市出售兽药的惩罚。

停产的Jurox产品迅速转移到澳大利亚的SYD集团,确保不会完全从商业市场上消失。 2002年,他们分别以合成代谢DN和合成代谢NA的名义重新投放市场。这些新名称对前Jurox商标做了宽松的引用,可能是为了吸引产品的一些原始市场。 SYD集团还向墨西哥兽药市场直接推出了高剂量的合成代谢DN,但该产品已经被撤销。由于美国DEA对该公司的指控使其再次停产,指控他们正在密谋非法向美国出口墨西哥类固醇。今天,合成代谢DN和合成代谢产品NA仍然在澳大利亚兽药市场流通,但严格控制标签的转移使用。

提供规格:

澳大利亚兽药市场上提供了环戊丙酸诺龙。以50毫克/毫升溶解在油中的类固醇提供在10mL小瓶中。

结构特点:

环戊丙酸诺龙是诺龙的改性形式,其中羧酸酯(环戊基丙酸)已经连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇有更少极性,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被除去以产生游离的(活性的)诺龙。酯化类固醇被设计用来延长施用后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许较不频繁的注射。环戊丙酸诺龙在深层肌内注射后24-48小时内会达到释放药物的峰值,并保持大量释放激素约2周。

副作用(雌激素):

诺龙具有较低的雌激素转换倾向,估计仅为睾酮的20%左右。这是因为肝脏可以将诺龙转化为雌二醇,但在其他更活跃的类固醇芳香化位点如脂肪组织中,诺龙对这一过程的开放程度很低。因此,这种药物产生雌激素相关的副作用的概率比睾丸激素低得多。然而,当高剂量使用时,雌激素水平升高可以被注意到,并且可能引起副作用,例如水分增加,体脂肪增加和男子乳房发育。抗雌激素如柠檬酸氯米芬或柠檬酸他莫昔芬可能是必需的,以防止产生雌激素副作用。人们也可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

值得注意的是,诺龙在身体中具有一些作为孕激素的活性。4虽然孕酮是c-19类固醇,但如果19-去甲孕酮中除去该基团就会产生对其相应受体具有更大结合亲和力的激素。由于这种特征,许多非19-合成代谢类固醇显示与孕酮受体有一定的亲和力。孕激素相关的副作用与雌激素类似,包括对睾丸激素产生的负反馈抑制和脂肪储存率的提高。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。在这两种激素之间似乎有很强的协同作用,因此即使没有过多的雌激素水平,男性乳房发育也可能在孕激素的作用下发生。使用抑制这种疾病雌激素成分的抗雌激素通常足以减轻由诺龙引起的男子乳房发育症。

副作用(雄激素):

虽然归类为合成代谢类固醇,但是该物质仍然可能产生雄激素的副作用,特别是在较高剂量的情况下。副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。诺龙是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇,使得与雄激素药物如睾酮,甲基睾酮或氟甲睾酮相比,产生雄激素副作用的阈值相当高。同样重要的是,由于其温和的雄激素性质和抑制内源性睾酮的能力,当没有与另一种雄激素一起使用时,诺龙容易在男性中干扰性欲。

请注意,在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,通过还原成双氢龙酮(DHN),诺龙的相对致雄性降低。5-α还原酶负责这种新戊酸的代谢。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰诺龙作用的位点特异性,从而显著增加了诺龙产生雄激素副作用的倾向。如果需要低雄激素性,应该避免诺龙与还原酶抑制剂一同使用。

副作用(肝毒性):

诺龙不是c-17α烷基化,因此不具有肝毒性作用,肝毒性不太可能。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。每周给予600mg癸酸诺龙10周的研究显示HDL胆固醇水平降低26%。这种抑制略高于使用相同剂量的庚酸睾酮,并且在早期的研究中与丙酸睾酮相比,癸酸诺龙对HDL / LDL比值的负面影响更强。然而,诺龙注射剂对血清脂质的影响应该比c-17α烷基化剂明显更弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。推荐补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。为了比较,每周施用100mg癸酸诺龙6周的研究已经证明了治疗期间血清睾酮水平降低了约57%。在每周300mg的剂量下,这种减少达到70%。据认为,诺龙的促孕活性显著有助于抑制治疗期间的睾酮合成,尽管雌激素转化的倾向性很小。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂2-6个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能由于类固醇的滥用而出现,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(男):

当用于体质或性能增强目的时,每周200-400mg的剂量是最常见的,时间长度一般为8至12周。这个水平足以让大多数用户注意到瘦肌肉质量和强度可衡量的增益,并且伴随着低水平的雌激素和雄激素活性。尽管更高的剂量(450-600mg)可产生更强的合成代谢作用,但鉴于该药物的浓度相对较低(50mg / mL),通常不会使用400mg以上的剂量。相反,药物通常被用来和另一种药物(通常是雄激素,例如可注射的睾酮)堆叠,这有助于抵消诺龙非常低的雄激素水平。有时可以使用具有显著致雄性的口服类固醇,如甲基睾酮或康复龙,但也会呈现一些肝毒性,对血清脂质有较强的作用。

治疗指导(妇女):

当用于体质或性能增强的目的时,每周50mg的剂量是最常见的。虽然只有轻微的雄激素性,但当服用这种化合物时,女性偶尔会出现副作用。

如果毒副作用出现,应立即停用环戊丙酸诺龙,以防止永久性副作用出现。经过足够的停药时间后,短时间内就有效的苯丙酸诺龙可能被认为是更安全(更可控)的选择。这种药物只保持几天的活跃,大大减短了停药期。

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