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雷洛昔芬

来源:睾酮类固醇

雷洛昔芬

简介:

雷洛昔芬是苯甲噻吩家族的第二代选择性雌激素受体调节剂。这种药物的作用类似于他莫昔芬, 在一些人体组织中表现出雌性激素受体拮抗剂 (阻断) 的性质, 而在其他组织中作为雌激素受体激动剂(活化剂) 。雷洛昔芬和他莫昔芬这两种药物之间的差异主要是它们的组织选择性。虽然雷洛昔芬在乳房和子宫组织中是一种很强的抗雌激素,但它在骨骼中似乎是雌激素。这使它能够保护骨密度,模仿内源性雌二醇的有益作用。这与在乳房和骨骼中都具有抗雌激素作用的他莫昔芬有很大差异。在抗雌激素作用方面,雷洛昔芬被FDA(美国食品药品监督管理局)批准用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症。此外,它还正在研究其他几种潜在用途,包括治疗和预防心血管疾病,乳腺癌,男子乳腺发育症,前列腺癌,肢端肥大症和子宫癌。

雷洛昔芬作为一种抗雌激素,运动员和健美运动员可以使用这种化合物来对抗由芳香化或雌性激素引起的雌性激素的副作用。这些副作用的原理是男子乳房发育症,雷洛昔芬似乎比他莫昔芬更适合的。这在2004年7月的“儿科杂志”上的研究得到了证实,他们研究了这两种药物在治疗持续性青春期男子女性型乳房发育过程中的相关性。5252这项调查涉及一组38例平均15岁的男性乳腺发育不良患者有点超过2年。使用任一药物治疗3至9个月,治疗成功率都很高,有很大的改善,(雷洛昔芬为91%,他莫昔芬为86%)。然而,在用雷洛昔芬治疗的患者中,超过两倍的男性乳房发育症显着减少(雷洛昔芬为86%,而他莫昔芬为41%)。鉴于其相对优势,雷洛昔芬可能为某些男性乳房发育症的手术提供替代方案。

作为典型的抗雌激素,雷洛昔芬也能作为睾丸激素来提供一些益处。 我们发现,在一组老年男性(60岁至70岁)的研究中,这种影响表明,每日120毫克的剂量能够使血清和生物可利用(未结合)的睾酮增加20%。虽然这些数据并不引人注目,但是在睾丸激素产生时,它们却确实表现出一种抗雌激素作用,而不是雌激素作用(阴性)。 因此,当在后循环睾丸激素恢复计划中用作HCG注射剂的辅助物时,该药物可能具有某些价值。 上述同样的研究也表明:雷洛昔芬对血清脂质也具有一定的雌激素作用,呈现所有胆固醇值(Total总,LDL低密度脂蛋白和HDL高密度脂蛋白)降低的趋势。当使用雷洛昔芬来抵消类固醇使用的负面心血管副作用时,很难辨认男性健美运动员是否真正有益。 如在其各自的简介中所讨论的,这可能是使用他莫昔芬的显著益处,他莫昔芬是改善许多患者中高密度脂蛋白胆固醇水平的第一代SERM药剂。

有一些负面的抑制雌激素的行动应该得到解决。 一方面,当涉及IGF-1水平时,雌激素是一种有益的荷尔蒙。在患有GH分泌过多的肢端肥大症患者的研究中,每天两次60mg雷洛昔芬能够可靠地抑制IGF-1水平的平均为16%。据了解,在某些组织中增加雄性激素受体浓度的同时,雌激素也会对人体产生积极的代谢作用,并促进酶在组织生长和修复过程中使用葡萄糖。这是进一步的支持要求,除非有明确的理由这样做,否则不应该使用抗雌激素。当用于简单的副作用预防(没有明显的副作用发生)时,药物可能无意中减少类固醇治疗的总合成代谢能力。

历史:

雷洛昔芬由Eli Lilly&Company(礼来公司)开发,1997年FDA(美国食品药品监督管理局)批准美国销售。因为它有增加骨密度的能力,最先的用途是作为骨质疏松治疗。 2007年,FDA扩大了这一药物的用途,包括降低两种人群中侵袭性乳腺癌的风险:绝经后妇女骨质疏松症和绝经后妇女入侵性乳腺癌的高风险。今天,雷洛昔芬是临床医学中相当受欢迎的药物,在50多个国家被批准销售。 来自礼来公司的Evista(埃维斯塔)品牌在全球市场上占据主导地位,虽然可以发现少数其他品牌包括Ketidin,Oseofem和Raxeto(阿根廷),Bonmax,Estroact和Ralista(印度)和Optruma(西班牙、法国、 意大利)。

提供规格:雷洛昔芬最常用的是60mg的片剂。 结构特点:雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,具有激动剂和拮抗剂的特性。它的化学名称为6-羟基-2-(对羟基苯基)苯并[b]噻吩-3-基-β-(2-哌啶子基乙氧基)苯基酮盐酸盐。

警告(中风): 美国食品及药物监督管理局要求对雷洛昔芬的处方信息存在以下警告:“警告:增加静脉血栓栓塞风险和死亡风险。据报道,雷洛昔芬有增加深静脉血栓形成和肺栓塞的风险。具有静脉血栓栓塞活动或过去史的妇女不应服用雷洛昔芬。在记录有冠心病或冠心病风险增加的绝经后妇女中,导致中风死亡的风险增加。女性应考虑患中风的危险的风险-收益平衡。”

副作用: 使用雷洛昔芬相关的常见副作用包括:潮热/潮红,头痛,不适,乏力,痉挛,水肿,出汗,抑郁,体重增加和胃肠道紊乱,如恶心,呕吐,消化不良和腹泻。不常见的副作用包括乳房疼痛,阴道出血,血栓性静脉炎(与血凝相关的静脉炎症)和视觉障碍。在极少数情况下,雷洛昔芬盐酸盐的使用与中风、动脉狭窄 (短暂性缺血性发作)、肺动脉栓塞、静脉血栓、低白细胞或血小板计数、上消化道出血或溃疡有关。 抗雌激素可能对发育中的胎儿有害,怀孕期间不应使用。

使用指南:

FDA批准雷洛昔芬用于治疗和预防绝经后妇女骨质疏松症,降低绝经后患有骨质疏松症妇女患浸润性乳腺癌的风险,并降低患乳腺癌风险高的绝经后妇女患有浸润性乳腺癌的风险。该推荐剂量是每天一次服用一片60mg(毫克)片剂,不考虑膳食。当被使用(非标签)来减轻使用同化/雄激素类固醇带来的雌性激素的副作用时,男性运动员和健美运动员通常每天服用30mg至60mg。

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